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β-环糊精 β-cyclodextrin

环糊精(Cyclodextrin,简称CD)是一类由直链淀粉经环糊精葡萄糖基转移酶作用生成的环状低聚糖,通常含有6至12个D-吡喃葡萄糖单元。其中,β-环糊精(β-CD)由7个葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键连接而成,形成略呈锥形的中空圆筒结构。其外缘亲水而内腔疏水,这一特性使其能够包合各种疏水性分子,形成包合物。

β-环糊精在常温下的溶解度较低,仅为1.85%(25℃),但温度升高时溶解度显著增加。这种溶解特性使其在药物制剂中常用于控制药物释放速度。相较之下,羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)通过引入羟丙基基团,打破了β-环糊精的分子内环状氢键,显著提升了水溶性,在25℃时溶解度超过100g/100ml,成为目前研究最深入的环糊精衍生物之一。

环糊精包合物是药物分子被包嵌于环糊精空穴结构中形成的复合体。通过主客体分子的立体匹配和范德华力作用,药物溶解度、稳定性及生物利用度均可得到改善。例如,吡咯昔康的β-环糊精包合物片剂(Cycladol)可显著降低胃肠道刺激性。包合物的制备技术包括饱和水溶液法、研磨法、超声波法等,验证方法则涵盖X-射线衍射、红外光谱及核磁共振波谱分析。

在人体影响方面,β-环糊精作为食品添加剂和药用辅料通常具有良好的安全性,但个体差异可能导致胃肠道不适。长期大量摄入可能引发消化不良、营养吸收障碍甚至代谢问题,如血糖和血脂水平升高。其安全性评估仍在进行中,建议遵循适量原则。

β-环糊精的结构式为C42H70O35,其分子由7个α-D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键首尾相连,形成内疏水外亲水的筒状结构。倍他环糊精即β-环糊精的俗称,并非激素,而是广泛应用于食品、医药领域的多糖类化合物。在医药领域,它可作为辅料提高药物稳定性、溶解度和生物利用度;在食品工业中,则用于掩盖异味、稳定香料及延长保质期。

此外,蛋白酶抑制剂Cocktail(如AEBSF、Aprotinin等)常用于细胞裂解物或组织提取物中,以抑制内源蛋白酶活性,保障蛋白质的稳定性。这一技术与环糊精的应用领域虽不同,但均体现了分子级调控在生物化学中的重要性。

β-环糊精

β-环糊精,是一种有机化合物,分子式为C42H70O35,白色至淡黄色粉末,稍有果胶特有香气,味微甜且略带酸味。能溶于水,不溶于乙醇和其他有机溶剂。

α-环糊精

α-环糊精是一种有机物,外观为白色结晶。也叫:阿尔法环糊精、环六糖、环状麦芽六糖。是直链淀粉在由芽孢杆菌产生的环糊精葡萄糖基转移酶作用下生成的一系列环状低聚糖的总称。

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β-环糊精性状描述

在水中的溶解度比较低,在室温下为1.85%,随着温度增加溶解度增加。不具有吸湿性,但是容易形成稳定的水合物。在相对湿度50-70%之间的水合程度,相当于每分子β-CD吸收10-11个水分子(含水量在13.7-14.8%),吸湿等温曲线为两个相。不溶于一般有机溶剂,但在吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶。

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