β-环糊精性状描述
在水中的溶解度比较低,在室温下为1.85%,随着温度增加溶解度增加。不具有吸湿性,但是容易形成稳定的水合物。在相对湿度50-70%之间的水合程度,相当于每分子β-CD吸收10-11个水分子(含水量在13.7-14.8%),吸湿等温曲线为两个相。不溶于一般有机溶剂,但在吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶。
了解更多
环糊精(Cyclodextrin,简称CD)是一类由直链淀粉经环糊精葡萄糖基转移酶作用生成的环状低聚糖,通常含有6至12个D-吡喃葡萄糖单元。其中,β-环糊精(β-CD)由7个葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键连接而成,形成略呈锥形的中空圆筒结构。其外缘亲水而内腔疏水,这一特性使其能够包合各种疏水性分子,形成包合物。
β-环糊精在常温下的溶解度较低,仅为1.85%(25℃),但温度升高时溶解度显著增加。这种溶解特性使其在药物制剂中常用于控制药物释放速度。相较之下,羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)通过引入羟丙基基团,打破了β-环糊精的分子内环状氢键,显著提升了水溶性,在25℃时溶解度超过100g/100ml,成为目前研究最深入的环糊精衍生物之一。
环糊精包合物是药物分子被包嵌于环糊精空穴结构中形成的复合体。通过主客体分子的立体匹配和范德华力作用,药物溶解度、稳定性及生物利用度均可得到改善。例如,吡咯昔康的β-环糊精包合物片剂(Cycladol)可显著降低胃肠道刺激性。包合物的制备技术包括饱和水溶液法、研磨法、超声波法等,验证方法则涵盖X-射线衍射、红外光谱及核磁共振波谱分析。
在人体影响方面,β-环糊精作为食品添加剂和药用辅料通常具有良好的安全性,但个体差异可能导致胃肠道不适。长期大量摄入可能引发消化不良、营养吸收障碍甚至代谢问题,如血糖和血脂水平升高。其安全性评估仍在进行中,建议遵循适量原则。
β-环糊精的结构式为C42H70O35,其分子由7个α-D-吡喃葡萄糖单元通过α-1,4-糖苷键首尾相连,形成内疏水外亲水的筒状结构。倍他环糊精即β-环糊精的俗称,并非激素,而是广泛应用于食品、医药领域的多糖类化合物。在医药领域,它可作为辅料提高药物稳定性、溶解度和生物利用度;在食品工业中,则用于掩盖异味、稳定香料及延长保质期。
此外,蛋白酶抑制剂Cocktail(如AEBSF、Aprotinin等)常用于细胞裂解物或组织提取物中,以抑制内源蛋白酶活性,保障蛋白质的稳定性。这一技术与环糊精的应用领域虽不同,但均体现了分子级调控在生物化学中的重要性。
在水中的溶解度比较低,在室温下为1.85%,随着温度增加溶解度增加。不具有吸湿性,但是容易形成稳定的水合物。在相对湿度50-70%之间的水合程度,相当于每分子β-CD吸收10-11个水分子(含水量在13.7-14.8%),吸湿等温曲线为两个相。不溶于一般有机溶剂,但在吡啶、二甲基甲酰胺、二甲基亚砜和乙二醇中能够微溶。
了解更多